Атропин — растительный алкалоид

Механизм действия атропина

Атропин – вещество, которое является весьма известным алкалоидом с естественным происхождением (компонент некоторых растений). И, хотя его довольно активно используют в медицине, он относится к опасным отравляющим веществам (в зоне риска дети). Достаточно лишь съесть распространенные в наших краях ягоды красавки.

Далее в статье вы узнаете о применении и действии атропина на организм человека, а также о том, как определить отравление и как с ним бороться.

Опасный алкалоид

Так что же такое атропин? Данное вещество относится к группе алкалоидов. Термин алкалоид подразумевает под собой гетероциклическое основание, содержащее в себе азотистую группу и проявляющее биологическую активность в некоторых растениях. Проще говоря, это соединения, способные воздействовать так или иначе на живой организм. Одно растение может содержать в себе несколько алкалоидов.

Растения, содержащие атропин: белена, дурман, белладонна (красавка), скополия и другие виды из семейства пасленовых.

Описание

Вещество является природным ядом, тем не менее, использование небольшой дозировки атропина широко распространено в сфере медицины.

Химическая структура алкалоида относит его к кристаллическим порошкам. Данное вещество аморфно, бесцветно и не имеет запаха. У него есть два изомера. Гиосциамин – левовращающий, который является более активным в сравнении с атропином. Именно гиосциамин входит в состав растений, однако при химическом выделении он превращается в атропин.

Механизм действия

Рассматриваемый алкалоид препятствует проведению нервного импульса за счет блокирования рецепторов. Получается, что он является конкурентом естественного вещества организма (ацетилхолина), в способности связываться с чувствительными окончаниями во время проведения импульса. Чувствительные окончания бывают двух видов: Н и М. Только последний блокируется опасным алкалоидом.

Механизм действия атропина состоит в том, что он вместо ацетилхолина связывается со специфическими образованиями нервных клеток.

Различные эффекты наблюдаются в зависимости от зоны воздействия вещества:

1. Расслабление гладкомышечных клеток – отмечается в желудочно-кишечном тракте, бронхах, мочевом пузыре. Такой эффект обуславливается торможением импульсов парасимпатической нервной системы.
2. Сокращение секреторной активности желез внутренней секреции, включая бронхиальные, пищеварительные, потовые, слюнные, слезные. Подавляющее действие атропина в данных случаях объясняется блокадой симпатической нервной системы (слезные, потовые) и парасимпатики (бронхиальные, пищеварительные).
3. Мидриаз или расширение зрачков. Являясь антагонистами, радиальная и круговая мышцы радужки глаза уравновешивают друг друга. Круговая мышца радужной оболочки расслабляется за счет связывания атропина с M3-холинорецепторами, а действие радиальной мышцы преобладает, она напряжена, что приводит к расширению зрачка.
4. Паралич аккомодации. Расслабляющее действие атропина на цилиарную мышцу глаза приводит к уплощению хрусталика, из-за чего возникает дальнозоркость.
5. Учащение ритма сердца происходит за счет торможения парасимпатического воздействия на синоатриальный узел. Иногда брадикардия (сокращается частота сердечных сокращений) может предшествовать увеличению ритма сердца, что обуславливается стимуляцией вагусных центров.
6. Большая дозировка вещества воздействует на сосуды человеческого организма: они расширяются, а кожа краснеет. Малые дозы атропина никак не способствуют расширению сосудов, однако могут препятствовать действию других препаратов, нацеленных на расширение сосудов.

Показания к применению атропина

На данный момент есть три формы выпуска препарата, действующим веществом которого является алкалоид белладонны:

1. «Атропин» в виде таблеток.
2. «Атропина сульфат» — однопроцентный раствор атропина для инъекций в ампулах по 1 мл.
3. «Атропина сульфат» – однопроцентные глазные капли в полиэтиленовых флаконах-капельницах по 5 мл.

Данный препарат широко применяется в клинической практике. Он назначается в гастроэнтерологических целях:

• расслабляющее действие при спазмах пилорического сфинктера желудка;
• подавление желудочной секреции при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки;
• дренаж застоявшейся желчи и расширение протоков при желчнокаменной болезни и воспалении желчного пузыря.

Показания к применению атропина в других отраслях медицины:

• при бронхиальной астме (устраняет бронхоспазм);
• для сокращения секреции потовых, слезных, слюнных желез;
• при спазмах мочевого пузыря;
• при понижении частоты пульса, связанном с тонусом вагуса (осторожно, может вызвать кратковременное усиление брадикардии);
• при повышении потливости;
• для премедикации и введения в наркоз в анестезиологии, во время интубации, операций для устранения бронхоспазм и ларингоспазм, для уменьшения слюноотделения;
• для уменьшения желудочного тонуса при рентгенографии.

Где еще применяется атропин? Он является антидотом, если организм отравлен фосфорорганическими соединениями/ядами, также его применяют при передозировке антихолинэстеразными и холиномиметическими препаратами. Помимо этого, форма выпуска атропина в ампулах применяется в офтальмологии для расширения зрачка в исследованиях глазного дна.

Дозировка и способы приема

Атропин применяется внутрь, внутривенно и внутримышечно, в виде глазных капель или подкожно. Согласно рекомендация и врачебным отзывам, таблетки «Атропин» назначаются от 0,25 до 1 мг до трех раз в сутки. Вариация дозировки обуславливается индивидуальным подходом в составлении рецепта каждому отдельному пациенту.

Внутримышечно, внутривенно и подкожно – аналогичная дозировка, только до двух раз в сутки.

Глазные капли нужно закапывать в следующем порядке: 1-2 капли трижды в сутки. Для расширения зрачка в целях исследования – две капли 1-2 раза. Доза атропина за один прием не должна превышать 1 мг, в сутки – не более 3 мг.

Тяжесть проявлений отравления атропина зависит от его характера – случайное или целенаправленное. Обычно люди отравляются после случайного употребления плодов семейства пасленовых.

Признаки передозировки

Через 45-60 минут после приема препарата начинает проявляться токсическое действие атропина. В соответствии с дозировкой степень отравления может быть легкой, средней или тяжелой. Вещество воздействует, в первую очередь, на структуру мозга (психоз, галлюцинации, нарушение координации), лишь потом страдают легкие и сердце.

Симптомы передозировки атропином:

• покраснение слизистых оболочек;
• сухость во рту;
• уменьшение потоотделения;
• частое сердцебиение, аритмия;
• рвота, тошнота;
• тремор конечностей;
• нарушение зрения;
• покраснение кожи;
• учащение дыхания;
• запоры;
• затруднение глотания, осиплость голоса;
• судороги.

Все вышеперечисленные симптомы появляются при неумышленной передозировке.

Целенаправленное отравление растительным ядом отличается более серьезными симптомами:

• галлюцинациями;
• бессознательным состоянием;
• комой;
• параличом дыхательных мышц;
• снижением частоты сердечных сокращений, фибрилляцией желудочков или предсердий.

Зарегистрированная смертельная дозировка атропина колеблется между 100-150 мг или 1-1,5 мг из расчета на один килограмм массы тела.

Если пересчитывать в ягодах белладонны, то 4-6 штук способны стать причиной летального исхода у ребенка, который наступает не ранее пяти часов после употребления растительного яда.

Могут быть и другие последствия. Если человек долгое время находится в коме, могут атрофироваться память и интеллект вследствие необратимых органических изменений в головном мозге.

Как спасти отравившегося?

Отравление растительным ядом лечится, в первую очередь, промыванием желудка водой, солевыми слабительными растворами (магния сульфат) или перманганатом калия. Необходимо сразу же дать тому, кто отравился, антидот атропина. Среди них: раствор аминостигмина однопроцентный (2 мг), раствор галантимина полупроцентный (препарат «Нивалин» – 2мг).

Введение следует повторить спустя 90 минут. Чем сильнее отравление, тем короче интервал между приемами антидота. Самые тяжелые случаи требуют введения средства каждые 15 минут.

Подробнее о действии антидотов

Аминостигмин способствует быстрому восстановлению сознания, устранению психомоторного возбуждения и галлюцинаций. Используется он не только в случаях передозировки, часто используется для профилактики рецидивов комы.

Еще один антагонист атропина – это алкалоид пилокарпин. На его основе создаются препараты (глазные капли) применяются в офтальмологии в качестве средств для снижения внутриглазного давления.

В случаях отравлений растениями или содержащими атропин препаратами, необходимо немедленно ввести пилокарпин по следующей схеме:

• на протяжении часа 1 капля в каждый глаз через каждые 15 минут;
• в следующие два часа нужно капать 1 каплю средства в 30 минут;
• последующие шесть часов необходимо капать 1 каплю в час;
• затем в сутки нужно капать одну каплю через каждые семь часов (пока высокое внутриглазное давление не спадет).

Цена лекарств

«Атропин» в виде таблеток и ампул является доступным лекарственным препаратом в любой аптеке, однако выдается он строго по рецепту.

В аптеке фармацевты могут потребовать назначение врача с точными дозировками. Форма выпуска в ампулах обходится в 70-90 рублей (стоимость одной ампулы однопроцентного раствора) в зависимости от региона.

Цена на «Атропин» в форме таблеток колеблется в районе 20 рублей.

Отзывы

Как говорят те, кто пробовал на себе действие атропина, применять его можно для полного расслабления глаз.

Однако стоит учитывать, что после его применения нарушается функция зрения (максимум на два дня). Как отмечают некоторые люди, в результате применения атропина появлялась боль в глазах, причиной которой было повышенное внутриглазное давление.

На данный момент насчитывают ряд препаратов-аналогов с более эффективным и безопасным воздействием. Многие покупатели утверждают, что атропин является устаревшим медикаментом.

Другие согласны с этим мнением, но выступают в пользу препарата, так как функцию свою он выполняет исправно и в сравнении с последними новинками является куда более надежным. Да и цена атропина сравнительно небольшая.

Согласно последним отзывам, атропин может вызвать аллергическую реакцию. Некоторым детям становится плохо: кожа и глаза краснеют. В таких случаях необходима безотлагательная медицинская помощь.

Подведение итогов

Атропин, как уже говорилось ранее, является алкалоидом растений семейства пасленовых.

Данный холинолитический препарат широко применяется в медицине. Его используют в токсикологии, гастроэнтерологии, пульмонологии, офтальмологии, анестезиологии, кардиологии.

Сильная передозировка атропина может произойти при употреблении белладонны или большого количества лекарственного препарата. Степень отравления зависит от количества принятого вещества.

Кома, нарушение памяти и интеллекта – все это последствия отравления атропином.

Источник: https://FB.ru/article/385797/mehanizm-deystviya-atropina

Атропин — растительный алкалоид

Атропин (Atropine) — это широко известный лекарственный препарат, который имеет естественное происхождение — содержится в некоторых растениях. Несмотря на активное его использование в медицине, атропин является опасным веществом — им легко отравиться, особенно детям. Для этого нужно съесть ягоды красавки, растущие повсюду.

Так, что это такое — атропин, как он действует и где применяется? Как определить отравление им и что делать при этом? Какие антидоты существуют? Давайте разбираться.

Атропин — опасный алкалоид

Что такое атропин? Это вещество, относящееся к группе алкалоидов.

Алкалоидами называют гетероциклические основания, содержащие азотистую группу, присутствующие в некоторых растениях и проявляющие биологическую активность.

Другими словами, алкалоиды относятся к соединениям, которые могут так или иначе воздействовать на живой организм. В одном растении может присутствовать несколько алкалоидов.

Такой алкалоид находится в белладонне (красавке), белене, дурмане, скополии и других растениях семейства паслёновых. Атропин (лат. atropinum) — это природный яд, но в небольших дозах он используется в медицинских целях.

По химической структуре атропин относится к кристаллическим порошкам. Он аморфен, бесцветен, не имеет запаха. Вещество имеет два изомера. Левовращающий называется гиосциамином, который намного активнее атропина. Именно гиосциамин и содержится в растениях. Но это вещество нестабильно и при химическом выделении оно превращается в атропин.

Механизм действия атропина

Этот алкалоид нарушает проведение нервного импульса с помощью блокирования рецепторов. То есть он конкурирует с естественным веществом организма (ацетилхолином) в способности связываться с чувствительными окончаниями на пути проведения импульса. Существует несколько видов чувствительных окончаний: M и H. Атропин блокирует только M-рецепторы.

Механизм действия атропина заключается в том, что он связывается со специфическими образованиями нервной клетки вместо ацетилхолина. Соответственно передача нервного импульса блокируется. В зависимости от того на какую систему органов действует, атропин вызывает различные эффекты.

1. Расслабление гладкомышечных клеток. Такое воздействие атропина наблюдается в бронхах (расширение), желудочно-кишечном тракте, мочевом пузыре. Расслабление мышц в указанных органах обусловлено торможением импульсов со стороны парасимпатической нервной системы.
2. Снижение секреторной активности желёз внешней секреции, а именно: бронхиальных, пищеварительных, потовых, слюнных, слёзных. Механизм подавление бронхиальной и пищеварительной секреции обусловлен блокадой парасимпатики, а слюнной, слёзной и потовой — наоборот, блокадой симпатической нервной системы.
3. Мидриаз (расширение зрачков). Круговая и радиальная мышцы радужки глаза являются антагонистами и уравновешивают действие друг друга. Атропин связывается с M3-холинорецепторами круговой мышцы радужной оболочки, она расслабляется, а радиальная мышца при этом напряжена, её действие преобладает и зрачок расширяется.
4. Паралич аккомодации (приспособление глаза к изменению внешних условий для ясного восприятия объектов, расположенных на разном расстоянии). Атропин расслабляет цилиарную мышцу глаза и уплощает хрусталик из-за чего возникает дальнозоркость.
5. Учащение ритма сердца обусловлено торможением парасимпатического влияния на синоатриальный узел. Но иногда увеличению ритма сердца может предшествовать брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений), это связано со стимуляцией вагусных центров.
6. Улучшает предсердно-желудочковую проводимость.
7. Воздействует на сосуды, но только в очень больших дозах. При этом они расширяются, кожа человека краснеет. В малых дозах атропин не расширяет сосуды, но с рецепторами он все равно связывается. Поэтому препараты, расширяющие сосуды, могут не подействовать, так как чувствительные окончания, с которыми они должны были связаться, уже заняты атропином.

Где применяется атропин

Существует 2 препарата, основным действующим веществом которых является алкалоид красавки:

• «Атропин» — таблетки;
• «Атропина сульфат» — 0,1% раствор для инъекций и 1% глазные капли.

Препарат широко используется в клинической практике. Применение атропина практикуется в гастроэнтерологии. Он назначается:

• при язвах двенадцатипёрстной кишки и желудка с целью подавить желудочную секрецию;
• спазме пилорического сфинктера желудка для его расслабления;
• желчнокаменной болезни и при воспалении жёлчного пузыря с целью расширения протоков и дренажа застоявшейся жёлчи;
• при спазмах кишечника;

В других отраслях медицины атропин применяется:

• при спазмах мочевого пузыря;
• бронхиальной астме, как средство, устраняющее бронхоспазм;
• для уменьшения секреции желёз: слюнных, потовых, слёзных;
• при урежении пульса, связанном с тонусом вагуса (нужно назначать осторожно, так как, возможно, кратковременное усиление брадикардии);
• в анестезиологии для премедикации и введения в наркоз, во время операции, интубации, чтобы устранить ларингоспазм и бронхоспазм, уменьшить слюноотделение;
• при рентгенографии желудка для уменьшения его тонуса во время исследования;
• при повышенной потливости.

Для чего ещё применяют атропин? Этот препарат является антидотом при отравлении фосфорорганическими соединениями в том числе и ядами, передозировке холиномиметическими и антихолинэстеразными препаратами. Кроме того, атропин используется в офтальмологии в качестве препарата, расширяющего зрачок при исследовании глазного дна.

Передозировка и отравление

Атропин может применяться внутримышечно, внутрь, внутривенно, подкожно или в виде глазных капель. Перорально он назначается от 0,25 до 1 мг 1–3 раза в сутки.

Такая вариация дозировки объясняется индивидуальностью каждого организма и количество препарата должно подбираться индивидуально. Внутривенно, внутримышечно, подкожно в той же дозировке, но 1–2 раза в сутки. Атропин в виде глазных капель закапывают по 1–2 капли 3 раза в день.

Чтобы расширить зрачок для исследования — по 1–2 капли 1–2 раза. Максимальная разовая доза атропина 1 мг, максимальная суточная — 3 мг.

Отравление атропином может быть случайным или целенаправленным. От этого зависит тяжесть проявлений. В основном отравление возникает при случайном употреблении плодов семейства паслёновых. Дети находятся в основной группе риска.

Симптомы передозировки

Токсическое действие атропина начинает проявляться через 40–60 минут после приёма. В зависимости от дозы различают лёгкую, среднюю и тяжёлую степень отравления. В первую очередь вещество воздействует на структуры мозга, вызывая психоз, нарушение координации, галлюцинации. Затем страдают сердце и лёгкие.

Передозировка атропином выявляется по следующим симптомам:

• сухость во рту;
• снижение потоотделения;
• покраснение слизистых оболочек;
• учащённое сердцебиение вплоть до аритмии;
• тошнота, рвота;
• тремор (дрожание) конечностей;
• осиплость голоса, затруднение глотания;
• запор;
• покраснение кожи;
• нарушение зрения;
• учащение дыхания;
• судорожный синдром.

Такие симптомы могут возникнуть при неумышленной передозировке.

Целенаправленное отравление имеет более серьёзные симптомы:

• паралич дыхательных мышц;
• галлюцинации;
• бессознательное состояние;
• кома;
• снижение частоты сердечных сокращений, фибрилляция предсердий или желудочков.

Доза атропина, являющаяся смертельной — 100–150 мг или 1–1,5 мг на 1 кг массы тела. У детей доза меньше. В пересчёте на ягоды белладонны — 3–6 штук могут вызвать летальный исход у ребёнка. Смерть обычно наступает не ранее, чем через 5 часов после отравления.

Последствиями отравления может быть не только смерть. При длительном нахождении в коме могут произойти необратимые органические изменения в головном мозге, ведущие к нарушению интеллекта и памяти.

Антидот

Лечение отравления начинается с промывания желудка водой, перманганатом калия или солевыми слабительными растворами. Сразу же нужно дать отравившемуся антидот атропина. Это может быть:

• 0,1% раствор аминостигмина 2 мг;
• 0,05% раствор галантамина (препарат «Нивалин») 2 мг.

Следует повторить введение антидота через 90 минут. Чем тяжелее отравление, тем с меньшим интервалом вводят антидот. В тяжёлом случае его можно вводить каждые 15 минут.

Аминостигмин быстро восстанавливает сознание, устраняет психомоторное возбуждение и галлюцинации. Он применяется не только для лечения передозировки, но и для профилактирования рецидивов комы.

Существует ещё один антагонист атропина — алкалоид пилокарпин. Препараты на его основе (глазные капли) используются в офтальмологии для снижения внутриглазного давления.

Поэтому при отравлениях растениями или препаратами, содержащими атропин, пилокарпин нужно ввести сразу по следующей схеме:

• каждые 15 минут по 1 капле в каждый глаз на протяжении часа;
• следующие 2–3 часа капают 1 каплю в 30 минут;
• затем 4–6 часов — по капле каждый час;
• потом по 3–6 раз в сутки по капле до купирования высокого внутриглазного давления.

Подведём итоги. Атропин — алкалоид растений из семейства паслёновых. Это холинолитический препарат, активно используемый в медицине. Он применяется в гастроэнтерологии, пульмонологии, кардиологии, офтальмологии, анестезиологии, токсикологии, урологии.

Серьёзная передозировка этим препаратом может произойти при случайном употреблении ягод паслёновых растений или большого количества лекарственного препарата. Клиника отравления зависит от принятой дозы. Смерть наступает от приёма 100 мг атропина. Существуют специфические антидоты, которые нужно принять незамедлительно — это аминостигмин и галантамин.

Они вводятся внутривенно неоднократно. Последствиями отравления атропином могут быть кома, нарушение интеллекта и памяти.

Источник: https://otravleniya.net/toksiny-i-yady/atropin.html

Когда назначают Атропин (глазные капли)? Атропин — растительный алкалоид

Капли, предназначенные для диагностики отклонений в зрении, действуют на протяжении нескольких часов, для лечения – в течение всего периода терапии.

Существует два вида расширяющих капель: прямые, действующие на радиальную мышцу, и непрямые – влияющие на круговую мышцу.

К прямым относят препараты Инифрин, Фенилэфрин. Ко второй группе – Тропикамид, Цикломед и Мидрум.

Фармакологическое действие препарата

Атропин (atropine) это алкалоид растительного ряда. Содержится он в таких травах как красавка, белена, дурман и других, относящихся к семейству пасленовых.

  Глазные капли Тауфон: одно из средств борьбы с катарактой

Действие вещества атропина сульфат направлено на избирательную блокаду М-холинорецепторов. Благодаря этому, рецепторы теряют чувствительность к ацетилхолину. Эта связь обусловлена наличием в молекуле атропина фрагментов, сходных с ацетилхолином.

Вещество атропин расширяет зрачок, под его воздействием затрудняется отток жидкости в глазу и увеличивается внутриглазное давление. Вследствие этого теряется способность хорошо видеть, особенно это касается объектов, расположенных близко к глазам. Становится проблематично выполнять письменную работу, читать, управлять транспортным средством.

Всасывание атропина осуществляется через слизистую ткань — конъюнктиву. Максимальной эффективности препарата Атропин для глаз достигает через тридцать минут. Обладает пролонгированным действием. Через 3-10 суток зеница восстанавливает физиологическую функцию сужения и расширения.

Провоцирует обострение у больных глаукомой. Здоровыми людьми переносится нормально.

Состав и формы выпуска Атропина

Действующим веществом препарата является atropini sulfatis (атропина сульфат).

Глазные капли представляют собой 1% прозрачную не окрашенную жидкость. Расфасован по 5 и 10 мл. В аптеках его отпускают по медицинскому рецепту.

Лекарственные средства, содержащие атропина сульфат, помимо глазных капель производят в следующих формах:• Глазная мазь 1%. • Раствор для уколов. Ампулы по 1 мл, с содержанием атропина 1 мг и 0,5 мг на 1 мл. • Раствор для перорального применения по 10 мл, с действующим веществом 1 мг на 1 мл. • Таблетки – по 0,5 мг. • Пленки глазные по 0,0016 г.

• Порошок в ампулах.

Инъекционная жидкость может вводиться в мышцу или в вену.

Показания к применению

Атропин капли для глаз в основном используют при проведении диагностики глазных заболеваний

Атропин капли для глаз в основном используют при проведении диагностики глазных заболеваний.

Без паралича аккомодации глаза не получится провести осмотр глазного дна, определить рефракцию.

  Диклофенак – глазные капли с обезболивающим и противовоспалительным эффектом

• предрасположенность к тромбообразованию.

Действие атропина на глаз — расслабляющее, зеница не может ни сужаться ни расширяться. Благодаря этому выздоровление и нормализация зрительной функции происходят намного быстрее. В аптеках можно приобрести аналоги препарата Атропин. Их названия: Мидриацил, Тропикамид, Циклоптик.

Атропин глазные капли: способ применения

Классическая схема лечения каплями для глаз – их применение от 1 до 3 раз в сутки по одной — две капли в больной глаз. Межу каждым закапыванием должно пройти не менее 5-6 часов. Врач-офтальмолог может откорректировать назначение, учитывая индивидуальные особенности. Для детей применяется раствор, содержащий 0,5 % действующего вещества атропина, для взрослых – 1%.

Глазные капли должны назначаться только доктором-офтальмологом после проведения необходимого обследования.

При правильном проведении процедуры препарат действует намного эффективнее. Для этого, после закапывания, внутренняя сторона глаза на некоторое время прижимается пальцем.

Таким образом, лекарство остается в глазу и не перетекает в носоглотку. Правильное закапывание помогает избежать развития побочных эффектов.

Перед использованием Атропин глазные капли обязательно изучите инструкцию, прилагаемую производителем.

В интернете вы можете найти множество положительных отзывов людей, которые использовали Атропин капли. Но вы должны понимать, что глазные капли должны назначаться только доктором-офтальмологом после проведения необходимого обследования.

В инструкции, прилагаемой производителем, содержатся особые указания в отношении использования лекарственного препарата:• Во время проведения терапии рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта.

• Не заниматься деятельностью, которая требует повышенной реакции, концентрации и четкости зрения. • Если вы носите линзы, то их необходимо снять на период всего курса. В данном случае выручают очки.

При невозможности отказаться от их ношения, закапывайте средство на ночь.

• Берегите глаза от воздействия ярких солнечных лучей, пользуйтесь солнцезащитными очками.

Источник: https://GolovaNeBoli.ru/otravleniya/atropin-glaznye-kapli-dejstvie-preparata-dozirovka.html

АТРОПИН

АТРОПИН (Atropinum) — алкалоид, содержащийся в красавке, белене, дурмане, скополии и некоторых других растениях семейства пасленовых. Является сложным эфиром аминоспирта тропина и троповой кислоты.

Атропин оптически не активен, представляет эквимолекулярную смесь (рацемат) сильнодействующего левовращающего стереоизомера гиосциамина (см.) и малоактивного правовращающего.

В медицине атропин применяют как холинолитическое средство в виде сульфата атропина (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; ГФХ, список А); (C17H23NO3)2·H2SO4·Н2O.

Это белый кристаллический или зернистый порошок, легко растворимый в воде и спирте.

Атропин быстро всасывается слизистыми оболочками и равномерно распределяется в организме. Большая часть его гидролизуется в тканях, особенно в печени, с образованием тропина и троповой кислоты. Около 1/3 введенного атропина выделяется почками приблизительно в течение 14 часов.

Особенностью фармакологического действия атропина является избирательное блокирование холинреактивных систем, чувствительных к мускариноподобному действию ацетилхолина (см.).

Атропин подавляет реакцию большинства исполнительных органов на нервные импульсы, идущие по парасимпатическим и некоторым симпатическим нервам, где медиатором нервного возбуждения является ацетилхолин (матка, потовые железы), а также чувствительность этих органов к введенному ацетилхолину и различным м-холиномиметическим веществам — мускарину, пилокарпину и др.

Как при местном, так и при резорбтивном действии атропин вызывает расширение зрачков в результате расслабления сфинктера зрачка, который перестает реагировать на свет; одновременно может повыситься внутриглазное давление, так как при расширении зрачка радужная оболочка утолщается и сдавливает пространства радужно-роговичного угла (фонтановы), через которые происходит отток жидкости из глазных камер. Расслабление ресничной мышцы под влиянием атропина приводит к уплощению хрусталика и параличу аккомодации: глаз устанавливается на дальнее видение. Атропин снимает спазм гладких мышц желудка, кишечника, желчных путей, мочеточников. При спазме бронхов расслабляющее действие атропина в терапевтических дозах слабо выражено. На гладкие мышцы сосудов атропин заметного влияния не оказывает. В малых дозах он снимает тормозное действие блуждающего нерва на сердце и вызывает учащение сердцебиения. Под влиянием атропина подавляется функция большинства экскреторных желез (слюнных, слизистых, пищеварительных, потовых).

Атропин оказывает центральное холинолитическое действие, улучшает состояние больных паркинсонизмом, однако в этом отношении он менее эффективен, чем Скополамин (см.) и некоторые синтетические центральные холинолитики; повышает возбудимость дыхательного центра.

Применяют атропин для расширения зрачка и выключения аккомодации с целью исследования глазного дна, установления истинной преломляющей способности хрусталика и для создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях глаза; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; некоторых заболеваниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры (пилороспазме, кишечных, печеночных и почечных коликах, при бронхиальной астме); для подавления секреции слюнных, бронхиальных, желудочных, иногда потовых желез; для выключения рефлексов, связанных с возбуждением блуждающего нерва при ингаляционном наркозе (премедикации); для устранения симптомов отравления антихолинэстеразными веществами (физостигмин, прозерин, армин, фосфакол, тиофос и другие фосфорорганические инсектициды, табун, зарин), холиномиметическими веществами, а также морфином. Иногда атропин применяют для лечения психически больных в дозах, вызывающих кому (см. ниже).

Назначают внутрь в порошках и растворах по 0,00025-0,0005— 0,001 г на прием 2—3 раза в день подкожно, внутримышечно и внутривенно в тех же дозах (0,1% раствор) и местно — глазные капли и мази (0,5—1%). Высшие дозы внутрь и парентерально: разовая 0,001 г, суточная 0,003 г.

Атропин противопоказан при глаукоме и серьезных органических изменениях в сердечно-сосудистой системе.

При отравлении атропином возникают характерные симптомы: сухость во рту и гортани, расстройство глотания и речи, расширение зрачков, диплопия, светобоязнь; кожа становится сухой, красной, горячей; температура тела может повыситься; пульс слабый, частый. Развивается расстройство психики (см. ниже), нарушается координация движений, затем наступает кома. Явления отравления полностью проходят только через несколько дней. Наблюдается полная амнезия.

Лечение при приеме токсической дозы атропина внутрь начинают с промывания желудка; при развитии симптомов отравления производят повторные подкожные инъекции физостигмина до их исчезновения (прозерин менее эффективен при наличии центральных симптомов отравления); при сильном возбуждении можно использовать снотворные (клизма с хлоралгидратом); при падении сердечной деятельности назначают сердечные средства и стимуляторы дыхания.

Формы выпуска: порошок, 0,1% раствор в ампулах по 1 мл. Сохраняют в хорошо укупоренной таре.

См. также Холинолитические вещества.

Атропиновые психозы

Атропиновые психозы возникают обычно после однократного приема больших доз, в среднем 0,01—0,05— 0,1 г сульфата атропина. Наряду с этим описаны случаи психоза, возникшего после закапывания в глаза 1—2 капель 0,5 — 1% раствора атропина, при подкожных инъекциях и приеме порошков в обычных дозах (0,0005— 0,001 г), что указывает на индивидуальное предрасположение к атропиновым психозам.

Психическое расстройство развивается остро через 2—4 часа после приема атропина и характеризуется определенной клинической динамикой: оглушенность сменяется делириозным синдромом, последний при тяжелых отравлениях — комой.

Делирий при атропиновых психозах сопровождается глубоким нарушением ориентировки в месте, времени, окружающей обстановке, нередко и в собственной личности, а также зрительными галлюцинациями и двигательным возбуждением.

Оглушенность и особенно делирий — типичные синдромы атропинового психоза, отличающегося стереотипностью клиники и отсутствием зависимости от возраста, пола, соматического состояния.

К редко наблюдаемым психопатологическим расстройствам относятся состояния легкого изменения сознания с явлениями дереализации и деперсонализации, изменение восприятия окраски окружающего — преобладание зеленого, желтого и розового цветов.

Постоянство вызываемых атропином психозов позволяет отнести его к антихолинергическим психотомиметикам и с успехом применять для моделирования «психозов» у животных.

Сходные с атропиновыми психозы развиваются при интоксикациях беленой, белладонной, дурманом (и их препаратами), скополамином и гиосциамином, а также психотомиметиками атропиноподобного действия — центральными холинолитиками.

Лечение атропинового психоза: промывание желудка, применение рвотных и слабительных средств, антихолинэстеразных (физостигмин, прозерин и др.) и сердечно-сосудистых препаратов, морфина.

Атропиношоковое лечение психически больных

Атропиношоковое лечение психически больных предложено Форрером (G. Forrer) в 1951 году. Ряд исследований в этой области выполнен Биликевичем (Т. Bilikiewicz) с соавт. В Советском Союзе опубликованы исследования А. А. Романенко и Л. Н. Дарюшиной, Л. Я. Славутской и Г. М. Довгаль, Ц. П. Короленко с сотрудниками.

Лечение психически больных атропиновой комой — один из видов стрессовой терапии, стимулирующей защитные реакции организма. Применяют главным образом при неврозах навязчивых состояний.

Атропиновую кому вызывают путем внутримышечного введения 1% раствора атропина (5—10 мл и более). Лечение проводят натощак. Для предупреждения резкого расширения зрачков в конъюнктивальный мешок вводят эзериновую мазь или капли пилокарпина. Губы смазывают глицерином. Комнату затемняют или на глаза накладывают повязку.

Купируют кому 0,1% раствором физостигмина (эзерина): вначале вводят подкожно 8 мл, через некоторое время еще 4 мл. При замедленном выходе из комы инъекцию повторяют. Затяжной и отставленной комы не наблюдается. Иногда у больного отмечаются патологические рефлексы, тахикардия, редко — расстройство дыхания, повышение температуры.

Атропиношоковое лечение противопоказано при глаукоме и тяжелых органических изменениях со стороны сердечно-сосудистой системы.

При хронических психических заболеваниях атропиношоковое лечение недостаточно эффективно и в ряде случаев может быть с успехом заменено психотропными средствами.

Судебно-медицинская экспертиза отравлений атропином

При вскрытии умерших от отравления атропином характерные морфологические изменения в органах не обнаруживаются.

С целью выделения атропина из рвотных масс и внутренних органов трупа объект обрабатывают подкисленным спиртом или подкисленной водой (pH = 2,0—3,0) с последующей экстракцией алкалоида хлороформом или дихлорэтаном из щелочного (подщелачивают аммиаком до pH = 8,0-10,0) водного извлечения. После удаления хлороформа остатки растворяют в 0,1 н.

растворе соляной кислоты и испытывают реакциями с общеалкалоидными осадительными реактивами. Наиболее чувствительным реактивом является раствор йода в йодиде калия.

При получении положительного результата этой реакции производят реакцию Витали — Морена — фиолетовое окрашивание (чувствительность при наличии 1 мкг вещества в пробе) — и микрокристаллическую реакцию образования рейнеката атропина (чувствительность 0,1 мкг при предельном разбавлении 1 : 200 000). Результаты химических реакций подтверждают физиологической пробой: расширение зрачка при инстилляции в глаз животного вытяжки из тканей умершего (чувствительность при наличии 0,02 мг вещества в пробе).

Большую помощь при судебно-медицинском исследовании может оказать фар-макс гностический и химико-токсикологический анализ частей растений (остатки цветов, семян), найденных на месте происшествия или в содержимом желудка.

В органах трупа атропин может сохраняться до 2 лет.

Библиография: Кузнецов С. Г. и Голиков С. Н. Синтетические атропиноподобные вещества, Л., 1962; Орехов А. П. Химия алкалоидов, с. 137, М., 1955; Руководство по фармакологии, под ред. Н. В. Лазарева, т. 1, с. 158, Л., 1961; Физиологическая роль ацетилхолина и изыскание новых лекарственных веществ, под ред. М. Я. Михельсона, Л.

, 1957, библиогр.; Ambache N. The use and limitations of atropine for pharmacological studies of autonomic effectors, Pharmacol. Rev., v. 7, p. 467, 1955, bibliogr.; В o-vet D. et Bovet-Nitti F. Structure et activitä pharmacodynamique des medicaments du systfcme nerveux v6g6-tatif, p. 498, Bale, 1948; Forrer G. R.

Symposium on atropine toxicity therapy, J. nerv. ment. Dis., v. 124, p. 256, 1965; Goodman L. S. a. Gilman A. Pharmacological basis of therapeutics, L., 1970, bibliogr.; L ο n g о V. G. Behavioral and electroencephalographic effects of atropine and related compounds, Pharmacol. Rev., v. 18, p. 965, 1966, bibliogr.; Nyman E.

Studien über die Atropingruppe, Acta physiol, scand., suppl. 10, v. 3, 1942.

Атропиновые психозы — Воспроизведение некоторых симптомов атропинного «психоза» у животных, под ред.М. А.Голь-денберга, Новосибирск, 1957; Миль· штейн Г. И. иСпивак Л. И. Пси-хотомиметики, Л., 1971, библиогр.; Столяров Г. В. Лекарственные психозы и психотомиметические средства, М., 1964, библиогр.

Атропиношоковое лечение псиосически больных — Короленко Ц. П., Грошев С. И. и Квашнин В.Ф. Лечение навязчивых состояний атропином, Журн. невропат, и психиат., т. 71, № 9, с. 1391, 1971; Романенко А. А. и Дарюшина Л. Н. Опыт применения атропиношоковой терапии в психиатрической практике, там же, т. 69, № 4, с.

603, 1969, библиогр.; Славутская Л. Я. и Довгаль Г. М. Атропиновые комы при хронической шизофрении, там же, с. 599; Bilikiewicz Т. и. а. Das Atropinkoma als psychiatrische Behandlungsmethode, Psychiat. Neurol. med. Psychol. (Lpz.), S. 449, 1963; Porrer G. R. Atropine toxicity in the treatment of mental disease, Amer. J. Psychiat., v.

108, p. 107, 1951.

Судебно-медицинская экспертиза — Швайкова М. Д. Судебная химия, М., 1965; Isolation and identification of drugs in pharmaceuticals, body fluids and post-mortem material, ed. by E. G. C. Clarke, L., 1969, bibliogr.

H. Я. Лукомская, М. Я. Михельсон; Л. И. Спивак, A. M. Халецкий (психиат.), M. Д. Швайкова (суд. мед.).

Источник: https://xn--90aw5c.xn--c1avg/index.php/%D0%90%D0%A2%D0%A0%D0%9E%D0%9F%D0%98%D0%9D

Атропин – растительный алкалоид: действие, передозировка, лечение

Атропин – это лекарственный препарат, который назначают при многих заболеваниях. Данное вещество натурального происхождения, которое присутствует во многих растениях (ягоды красавки, белена, разные виды дурмана).

Из-за всеобщей доступности к составляющим атропина, часто возникают случаи отравления, которые приводят к летальным исходам.

Опасность атропина

Атропин относят к группе растительных алкалоидов, которые воздействуют на организм. Химический состав атропина схож на рацемическую смесь тропинового эфира и троповую кислоту.

К перечню алкалоидов, чем и является атропин, относятся: кофеин, никотин, стрихнин, хинин, морфин, кокаин. Алкалоиды в минимальных дозах способны оказывать положительное действие, а в переизбытке – привести к смерти.

В среднем, летальный исход наступает при попадании в организм человека атропина в соотношении 1,5-2 мг на 1 кг массы тела.

Действие вещества

Атропин воздействует на нервную систему путем блокировки рецепторов. Это способствует нарушению прохождение нервного импульса клетки, что контролируется в организме естественным веществом – ацетилхолином. Другими словами, атропин доминирует над ацетилхолином и управляет нервной системой самостоятельно.

Однако, атропин воздействует только на М-рецепторы клетки, а Н-рецепторы не затрагивает. Данные свойства создают различные эффекты, которые воздействуют на те органы и системы человеческого организма, где был применим атропин.

Эффекты атропина:

1. Расслабление гладкомышечных клеток.

Это происходит в органах пищеварительного тракта, бронхах, мочеиспускательной системе. Обусловлен данный процесс притуплением импульсов нервных окончаний парасимпатической системы.

2. Снижения секреторной активности желез внешней секреции.

3. Расширения зрачков (мидриаз).

Действие атропина на М3-хлоринорецепторы приводит в расслабленное состояние круговые мышцы радужной оболочки, не затрагивая радиальные мышцы, которые остаются в напряженном состоянии. Это нарушает нормальное состояние мышц глазного яблока, что в итоге приводит к заметному расширению зрачков.

4. Паралич аккомодации.

Атропин делает хрусталик глаза более плоским, расслабляя цилиарную мышцу. Благодаря этому воздействию у человека возникает дальнозоркость.

5. Учащение сердечного ритма.

Влияние атропина на синоатриальный узел посредством парасимпатической системы учащает сердцебиение. Однако, из-за стимуляции вагусных центров может возникнуть брадикардия, которая дает противоположный эффект.

6. Улучшение предсердно-желудочковой проводимости.

7. Расширение сосудов.

В небольших дозах это вещество не приводит к расширению сосудов, но взаимодействует с рецепторами. Поэтому, прием других препаратов, предназначенных для расширения сосудов бесполезен, поскольку блокируются необходимые нервные окончания.

Можно добиться расширения сосудов посредством атропина. Для этого необходимо ввести в его в организм в очень большом количестве. При этом наблюдается значительное покраснение кожи и неприятные ощущения.

Атропин и его применение

В медицинской практике, атропин довольно часто используют. Выпускают как в таблетках, так и в виде раствора (для инъекций, капли для глаз).

Его назначают при таких заболеваниях как:

• Язва 12-ти перстной кишки (для подавления желудочной секреции);
• Желудочная язва;
• Желчнокаменная болезнь;
• Воспалительный процесс желчного (для расширения протоков вывода желчи из пузыря);
• При бронхиальной астме (для устранения бронхоспазма);
• Повышенная деятельность слюнных, слезных, потовых жел;
• Снижения пульса (для учащения сердцебиения);
• ВАЖНО! Атропин может привести к брадикардии.
• Офтальмологические заболевания (для лучшего осмотра глаза посредством расширения зрачка).

В случае отравления или передозировки фосфорорганическими, холиномиметическими, антихолинэстеразными препаратами, атропин применяют как антидот.

Средние дозы атропина для взрослого человека:

Дозы приема атропина должны назначаться врачом индивидуально в ввиду разной реакции людей на данный алкалоид.

Наиболее опасен атропин и отравлениенимдля детей. Это заключается в том, что составные элементы данного вещества находятся в плодах растений семейства пасленовых, которые дети могут случайно съесть.

Также отмечены случаи целенаправленного отравления атропином.

Симптомы передозировки (отравления)

Отравление атропином бывает 3х категорий: легкое, среднее, тяжелое. Интоксикация проявляется в течении одного часа, поражая сперва мозг, а затем дыхательную систему и сердце.

Симптоматика при случайном отравлении атропином:

• Сухость полости рта;
• Тошнота;
• Рвота;
• Пониженное потоотделение;
• Воспаление слизистой оболочки;
• Аритмия;
• Затруднение глотания;
• Учащенное сердцебиение;
• Нарушение стула;
• Пропадает видимость, зрение;
• Судороги.

Симптоматика вследствие намеренной передозировки:

• Остановка дыхания;
• Брадикардия;
• Потеря сознания;
• Галлюцинации;
• Кома.

При таком отравлении могут возникнуть необратимые процессы в человеческом организме, вызывая потерю памяти и нарушение работы мозга.

При превышениивещества в человеческом организме более чем 1,5 мг/кг, в течении пяти часов наступает смерть. Для ребенка смертельная доза – 3-10 ягод белладонны, в которых содержится атропин.

Лечение при передозировке

Первое, что необходимо применить при таком недуге – промывание желудка. Далее следует ввести антидот: 2 мг 0,1% раствора аминостигмина или 2 мг 0,05% раствора галантамина. Антидот повторно вводят с интервалом по времени, в зависимости от степени отравления: в легком случае – 90 мин, в тяжелом – 15 мин. Процедуру проводят до тех пор, пока состояние пациента не улучшится.

Для предотвращения развития глаукомы и восстановления внутриглазного давления после отравления атропином вводят алкалоид – пилокарпин. Принимать его следует сразу по схеме:

1. В течении первого часа по одной капле капать каждый глаз.

   Процедуру повторять через 15 минут;

2. Затем в течении следующих пары часов – по одной капле в глаз, через полчаса каждый;
3. Далее в течении 4-6 часов с интервалом в час также по 1 капле.

4. До приведения в норму внутриглазного давления по 1й капле 3-6 раз за 24 часа.

  Волчьи ягоды: симптомы отравления, первая помощь

Составные данного вещества содержатся во многих растениях и ягодах семейства пасленовых. Поэтому следует осторожно вести себя с этими растениями во избежание попадания атропина в организм.

Источник: https://otravlen.net/atropin-rastitelnyj-alkaloid/